體外代謝研究產品

藥物代謝研究一般分為體內代謝研究和體外代謝研究。與體內代謝研究相比, 體外代謝研究可直接觀察候選化合物與受試靶點的選擇性作用, 不需要消耗大量的樣品和實驗動物, 操作快速簡便, 適用于代謝信息不明確的候選化合物進行高通量篩選。目前, 體外代謝研究已被廣泛應用于新藥的早期代謝評價中, 主要包括代謝穩定性、P450誘導和抑制、代謝途徑研究、代謝產物鑒定等研究項目。匯智泰康是一家位于中美兩地的生物醫藥合同研發機構,針對藥物體外代謝研究,開發出系列一體化試劑盒產品,包括針對代謝穩定性研究的Ⅰ相代謝穩定性試劑盒,Ⅱ相代謝穩定性試劑盒,針對P450誘導和抑制、代謝途徑研究的CYP450酶代謝表型研究試劑盒等,產品用戶包括各大高校、研究所等科研機構,藥物研發企業,藥物研發CRO等。

● 體外代謝試劑盒   (metabolic stability kit)

● 肝微粒體             (liver microsomes)

● 肝S9                   (liver S9 frations)

● 肝胞質液             (liver cytosol)

● 肝原代細胞         (primary hepatocytes)

● 細胞色素P450酶(cytochromeP450)

● 體外代謝標準品


1. 體外代謝試劑盒

提供藥物代謝研究用到的肝微粒體,NADPH再生系統,UGT孵育系統,陽性底物,PBS緩沖液等主要試劑,可直接用于藥物Ⅰ相代謝,Ⅱ相代謝,代謝表型研究,省去了試劑配制的繁瑣過程。


品名稱 具體信息 規格
Ⅰ相代謝穩定性試劑盒
肝微粒體種屬:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠 0.2mL*50體系
Ⅱ相代謝穩定性試劑盒
肝微粒體種屬:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠
0.2mL*50體系

CYP450酶代謝表型研究試劑盒(化學抑制法/7種抑制劑)

肝微粒體種屬:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠
0.2mL*50體系

CYP450酶代謝表型研究試劑盒(重組酶法/7種酶)

CYP450酶:CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4

0.2mL*50體系
酶抑制(IC50)研究試劑盒(7種特異性底物)
肝微粒體種屬:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠
0.2mL*50體系
酶抑制(IC50)研究試劑盒(單酶)

CYP450酶:CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4,CYP2B6,CYP2C8

0.2mL*50體系

探針底物代謝產物(7種混合)

對乙酰氨基酚(CYP1A2),7-羥基香豆素(CYP2A6),4-羥基甲苯磺丁脲(CYP2C9),右啡烷/去甲基右美沙芬(CYP2D6),5-羥基奧美拉唑(CYP2C19),6-羥基氯唑沙宗(CYP2E1),6β-羥基睪酮(CYP3A4)
1ug/mL,1mL
NADPH再生系統 Ⅰ相代謝輔助因子
6mL
UGT孵育系統
Ⅱ相代謝孵育體系
3mL
PBS緩沖液
磷酸鹽緩沖液 100mL
Tris-HCL緩沖液
/ 100mL

● Ⅰ相代謝穩定性試劑盒 / 肝微粒體代謝穩定性(一相代謝)試劑盒

    IPHASE Phase I metabolic stability kit

Ⅰ相代謝穩定性試劑盒是匯智泰康針對Ⅰ相代謝穩定試驗以肝微粒體體外溫孵法為指導而開發,提供藥物Ⅰ相代謝反應的所有試劑,省去了肝微粒體制備和NADPH再生系統等試劑配制的繁瑣過程,大大縮短實驗周期。

產品組成

規格

數量

NADPH再生系統 A液(20×

500μL /

1

NADPH再生系統 B液(100×

100μL /

1

肝微粒體(20mg/mL

250μL /

1

陽性底物(200×

50μL /

1

0.1M PBS緩沖液

12mL/

1


●  Ⅱ相代謝穩定性試劑盒 / 肝微粒體代謝穩定性(二相代謝)試劑盒

    IPHASE Phase Ⅱ metabolic stability kit

Ⅱ相代謝穩定性試劑盒是匯智泰康針對Ⅱ相代謝穩定試驗以肝微粒體體外溫孵法為指導而開發,提供了肝微粒體,NADPH再生系統,UDPGA,丙甲菌素,D-葡萄糖二酸-1.4-內酯,陽性底物,PBS緩沖液等藥物Ⅱ相代謝葡萄糖醛酸結合反應的所有試劑。

產品組成

規格

數量

NADPH再生系統 A液(20×)

500μL /支

1支

NADPH再生系統 B液(100×)

100μL /支

1支

肝微粒體(20mg/mL)

250μL/支

1支

UDPGA(50mM)

1.0mL/支

1支

丙甲菌素(250μg/mL)

1.0mL/支

1支

D-葡萄糖二酸-1.4-內酯(50mM)

1.0mL/支

1支

陽性底物(200×

50μL /支

1支

0.1M PBS緩沖液

12mL/瓶

1瓶


 CYP450酶代謝表型研究試劑盒(化學抑制法/7種抑制劑)

    IPHASE Cytochrome P450 phenotyping kit (7 inhibitors)

產品組分

規格

數量

NADPH再生系統 A液(20×

500μL /

1

NADPH再生系統 B液(100×

100μL /

1

肝微粒體(20mg/mL

250μL/

1

陽性底物(200×

50μL/

1

選擇性抑制劑

α-奈黃酮(200μM

50μL/

1

毛果蕓香堿(20mM

50μL/

1

噻氯匹定10mM

50μL/

1

奎尼?。?/span>2mM

50μL/

1

二乙基二硫代氨基甲酸鈉(20mM

50μL/

1

酮康唑(200μM

50μL/

1

磺胺苯吡唑(4mM

50μL/

1

0.1M PBS緩沖

12mL/

1


●  CYP450酶代謝表型研究試劑盒(重組酶法/7種酶)

    IPHASE Cytochrome P450 phenotyping kit (7 enzyme)

產品組分

規格

數量

NADPH再生系統 A液(20×

500μL /

1

NADPH再生系統 B液(100×

100μL /

1

肝微粒體(20mg/mL

250μL/

1

7種酶
/ 1

陽性底物(200×

50μL/

1

0.1M PBS緩沖

12mL/

1


●  酶抑制(IC50)研究試劑盒(7種特異性底物)

    IPHASE Cytochrome P450 inhibition (IC50) kit (7 substrates)

產品組分 規格 數量
NADPH再生系統 A液(20×
500μL /支
1支
NADPH再生系統 B液(100×
100μL /支
1支
肝微粒體(20mg/mL
250μL/支
1支
底物1:非那西丁 50μL/支
1支
底物1:香豆素
50μL/支
1支
底物1:甲苯磺丁脲/雙氯芬酸鈉
50μL/支
1支
底物1:奧美拉唑
50μL/支
1支
底物1:右美沙芬
50μL/支
1支
底物1:10mM)
50μL/支
1支
底物2氯唑沙宗(40mM)
50μL/支
1支
0.1M PBS 緩沖液
12mL/瓶
1瓶


●  NADPH再生系統(一相代謝輔助因子)

    IPHASE NADPH regeneration system

產品名稱

貨號     成分 規格 濃度

NADPH再生系統

0111241

Solution A:

NADP+,6-磷酸葡萄糖,氯化鎂

5mL
/
Solution B:
6-磷酸葡萄糖脫氫酶,檸檬酸鈉

1mL

/


●  UGT孵育系統 (二相代謝孵育體系)

    IPHASE UGT incubation system

 產品名稱

貨號     成分 規格 濃度

UGT孵育系統

0111251

UDPGA

1mL

50 mmol/L

丙甲菌素

1mL

250 μg/mL

D-葡萄糖二酸-1,4-內酯

1mL

50mmol/L


2. 肝微粒體(liver microsmes)

肝微粒體酶主要存在于肝細胞內質網中,是一個酶系統??纱呋瘮蛋俜N藥物的氧化過程,又名單加氧酶。微粒體內還存在水解酶及葡萄糖醛酸轉移酶。匯智泰康可提供微粒體定制服務,包括肺微粒體,腸微粒體,皮膚微粒體等。

產品

產品名稱

英文名

規格

0112011

混合人肝微粒體

IPHASE Human pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112012

混合人肝微粒體

IPHASE Human pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112021

混合食蟹猴肝微粒體

IPHASE Monkey (Cynomolgus) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112022

混合食蟹猴肝微粒體

IPHASE Monkey (Cynomolgus) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112023

混合恒河猴肝微粒體

IPHASE Monkey (Rhesus) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112024

混合恒河猴肝微粒體

IPHASE Monkey (Rhesus) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112031

混合比格犬肝微粒體

IPHASE Dog (Beagle) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112032

混合比格犬肝微粒體

IPHASE Dog (Beagle) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112041

混合SD 大鼠肝微粒體

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112042

混合SD大鼠肝微粒體

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112043

誘導混合SD 大鼠肝微粒體

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, induction, Male

0.5mL20mg/mL

0112044

誘導混合SD大鼠肝微粒體

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, induction, Female

0.5mL20mg/mL

0112051

混合昆明(KM)小鼠肝微粒體

IPHASE Mouse (KM) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112052

混合昆明(KM)小鼠肝微粒體

IPHASE Mouse (KM) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112053

混合ICRCD-1小鼠肝微粒體

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112054

混合ICRCD-1小鼠肝微粒體

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL


3. 肝S9(liver S9 fractions)

S9是肝勻漿液的去線粒體上清液,包含了大量的CYPs等藥物代謝酶,S9也是研究藥物代謝和藥物相互作用的常用工具之一。肝S9對于研究化合物的代謝和考察潛在的藥物—藥物相互作用是非常有用的研究工具。

產品編號

產品名稱

英文名

規格

0113011

混合人肝S9

IPHASE Human pooled liver S9 fractions, Male

0.5mL20mg/mL

0113012

混合人肝S9

IPHASE Human pooled liver S9 fractions, Female

0.5mL20mg/mL

0113021

混合食蟹猴肝S9

IPHASE Monkey (Cynomolgus) pooled liver S9 fractions, Male

0.5mL20mg/mL

0113022

混合食蟹猴肝S9

IPHASE Monkey (Cynomolgus) pooled liver S9 fractions, Female

0.5mL20mg/mL

0113023

混合恒河猴肝S9

IPHASE Monkey (Rhesus) pooled liver S9 fractions, Male

0.5mL20mg/mL

0113024

混合恒河猴肝S9

IPHASE Monkey (Rhesus) pooled liver S9 fractions, Female

0.5mL20mg/mL

0113031

混合比格犬肝S9

IPHASE Dog (Beagle) pooled liver S9 fractions, Male

0.5mL20mg/mL

0113032

混合比格犬肝S9

IPHASE Dog (Beagle) pooled liver S9 fractions, Female

0.5mL20mg/mL

0113041

混合SD大鼠肝S9

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver S9 fractions, Male

0.5mL20mg/mL

0113042

混合SD大鼠肝S9

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver S9 fractions, Female

0.5mL20mg/mL

0271041

誘導混合SD大鼠肝S9

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver S9 fractions, induction, Male

0.5mL20mg/mL

0271042

誘導混合SD大鼠肝S9

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver S9 fractions, induction, Female

0.5mL20mg/mL

0113051

混合昆明(KM)小鼠肝S9

IPHASE Mouse (KM) pooled liver S9 fractions, Male

0.5mL20mg/mL

0113052

混合昆明(KM)小鼠肝S9

IPHASE Mouse (KM) pooled liver S9 fractions, Female

0.5mL20mg/mL

0113053

混合ICR(CD-1小鼠肝S9

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) pooled liver S9 fractions, Male

0.5mL20mg/mL

0113054

混合ICRCD-1小鼠肝S9

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) pooled liver S9 fractions, Female

0.5mL20mg/mL


4. 肝胞質液(liver cytosol)

產品

產品名稱

英文名

規格

0114011

混合人肝胞質液男
IPHASE Human liver cytosol, Male
1mL20mg/ml
0114012
混合人肝胞質液女
IPHASE Human liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114021

混合食蟹猴肝胞質液

IPHASE Monkey (Cynomolgus) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114022
混合食蟹猴肝胞質液
IPHASE Monkey (Cynomolgus) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114023

混合恒河猴肝胞質液

IPHASE Monkey (Rhesus) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114024
混合恒河猴肝胞質液
IPHASE Monkey (Rhesus) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114031

混合比格犬肝胞質液

IPHASE Dog (Beagle) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114032
混合比格犬肝胞質液
IPHASE Dog (Beagle) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114041

混合SD大鼠肝胞質液

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114042
混合SD大鼠肝胞質液
IPHASE Rat (Sprague-Dawley) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114051

昆明小鼠肝胞質液

IPHASE Mouse (KM) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114052
昆明小鼠肝胞質液
IPHASE Mouse (KM) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114053

ICR(CD-1)小鼠肝胞質液

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml

0114054
ICR(CD-1)小鼠肝胞質液
IPHASE Mouse (ICR/CD-1) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml


5. 肝原代細胞(primary hepatocytes)

產品

產品名稱

英文名

規格

0115011

人肝原代細胞男
IPHASE Human primary hepatocytes, Male

1million

0115012
人肝原代細胞女
IPHASE Human primary hepatocytes, Female
1million
0115021
食蟹猴肝原代細胞

IPHASE Monkey (Cynomolgus) primary hepatocytes, Male

1million
0115022
食蟹猴肝原代細胞
IPHASE Monkey (Cynomolgus) primary hepatocytes, Female
1million
0115023
恒河猴肝原代細胞

IPHASE Monkey (Rhesus) primary hepatocytes, Male

1million
0115024
恒河猴肝原代細胞
IPHASE Monkey (Rhesus) primary hepatocytes, Female
1million
0115031
比格犬肝原代細胞

IPHASE Dog (Beagle) primary hepatocytes, Male

1million
0115032
比格犬肝原代細胞
IPHASE Dog (Beagle) primary hepatocytes, Female
1million
0115041
SD大鼠肝原代細胞

IPHASE Rat (Sprague-Dawley)primary hepatocytes, Male

1million
0115042
SD大鼠肝原代細胞
IPHASE Rat (Sprague-Dawley)primary hepatocytes, Female
1million
0115051
昆明(KM)小鼠肝原代細胞

IPHASE Mouse (KM) primary hepatocytes, Male

1million
0115052
昆明(KM)小鼠肝原代細胞
IPHASE Mouse (KM) primary hepatocytes, Female
1million
0115053
ICR(CD-1)小鼠肝原代細胞

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) primary hepatocytes, Male1

million

0115054
ICR(CD-1)小鼠肝原代細胞
IPHASE Mouse (ICR/CD-1) primary hepatocytes, Female
1million


6. CYP450酶/細胞色素P450 (cytochromeP450)

在人類肝臟各種代謝酶中,CYP3A4、CYP2C、CYP1A2和CYP2E1分別占29%,17%,12% 和6%,CYP2A6 占4%,CYP2D6占1%。雖然有18個基因家族,但是大約95%的藥物氧化作用由6種CYP酶催化執行,其中CYP3A4占35%,CYP2D6占15%,CYP1A2占12%,CYP2C9占9%,CYP2C19占8%,CYP2B6和CYP2E1均占6%,CYP2A6占3%。


常用重組酶:CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4

其他重組酶:CYP2B6,CYP2C8等


 產品編號

產品名稱

規格

CYP/EZ001

CYP1A2 + 還原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ011

CYP2A6 + 還原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ020

CYP2B6 + 還原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ017

CYP2C8 + 還原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ006

CYP2C9 + 還原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ008

CYP2C19 + 還原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ007

CYP2D6 + 還原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ009

CYP2E1 + 還原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ002

CYP3A4 + 還原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein


7. CYP450酶(細胞色素P450酶)代謝產物,代謝底物,抑制劑

主要包括各種CYP450酶代謝底物、代謝產物及相關抑制劑,可用于代謝穩定性、代謝表型等研究。底物為10mg/ 支;產物為10ug/mL,1mL/支。


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●  探針底物(Probe the substrate):

非那西?。–YP1A2)、香豆素(CYP2A6)、安非他酮(CYP2B6)、紫杉醇(CYP2C8)、甲苯磺丁脲/雙氯芬酸鈉(CYP2C9)、奧美拉唑(CYP2C19)、美芬妥因(CYP2C19)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗(CYP2E1)、咪達坐侖 midazolam(CYP3A4)、睪酮(CYP3A4)

●  探針底物代謝產物(CYP450 probe substrates/metabolites):

對乙酰氨基酚(CYP1A2)、7-羥基香豆素(CYP2A6)、羥基安非他酮(CYP2B6)、6-羥基紫杉醇(CYP2C8)、4-羥基甲苯磺丁脲/4-羥基雙氯芬酸(CYP2C9)、右啡烷/去甲基右美沙芬(CYP2D6)、5-羥基奧美拉唑(CYP2C19)、4-羥基美芬妥因(CYP2C19)、6-羥基氯唑沙宗(CYP2E1)、1-羥基咪達坐侖 midazolam(CYP3A4)、6β-羥基睪酮(CYP3A4)

●  抑制劑(inhibitors):

α-萘黃酮(CYP1A2)、毛果蕓香堿(CYP2A6)、磺胺苯吡唑(CYP2C9)、噻氯匹定(CYP2B6、CYP2C19)、槲皮黃素(CYP2C8)、奎尼?。–YP2D6)、二乙基二硫代氨基甲酸鈉(CYP2E1)、酮康唑(CYP3A4)






8. 血漿蛋白結合試驗產品(Plasma protein binding


貨號

產品名稱

規格

0121011

血漿蛋白結合試驗平衡透析裝置

0121012

血漿蛋白結合試驗試劑盒-人、犬、大鼠3種屬

36T/

0121013

血漿蛋白結合試驗試劑盒-人、猴、犬、大鼠、小鼠5種屬

60T/





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DSC_0117_副本.jpg
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選定 再生系統_副本.jpg


藥物代謝研究一般分為體內代謝研究和體外代謝研究。與體內代謝研究相比, 體外代謝研究可直接觀察候選化合物與受試靶點的選擇性作用, 不需要消耗大量的樣品和實驗動物, 操作快速簡便, 適用于代謝信息不明確的候選化合物進行高通量篩選。目前, 體外代謝研究已被廣泛應用于新藥的早期代謝評價中, 主要包括代謝穩定性、P450誘導和抑制、代謝途徑研究、代謝產物鑒定等研究項目。匯智泰康是一家位于中美兩地的生物醫藥合同研發機構,針對藥物體外代謝研究,開發出系列一體化試劑盒產品,包括針對代謝穩定性研究的Ⅰ相代謝穩定性試劑盒,Ⅱ相代謝穩定性試劑盒,針對P450誘導和抑制、代謝途徑研究的CYP450酶代謝表型研究試劑盒等,產品用戶包括各大高校、研究所等科研機構,藥物研發企業,藥物研發CRO等。

● 體外代謝試劑盒   (metabolic stability kit)

● 肝微粒體             (liver microsomes)

● 肝S9                   (liver S9 frations)

● 肝胞質液             (liver cytosol)

● 肝原代細胞         (primary hepatocytes)

● 細胞色素P450酶(cytochromeP450)

● 體外代謝標準品


1. 體外代謝試劑盒

提供藥物代謝研究用到的肝微粒體,NADPH再生系統,UGT孵育系統,陽性底物,PBS緩沖液等主要試劑,可直接用于藥物Ⅰ相代謝,Ⅱ相代謝,代謝表型研究,省去了試劑配制的繁瑣過程。


品名稱 具體信息 規格
Ⅰ相代謝穩定性試劑盒
肝微粒體種屬:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠 0.2mL*50體系
Ⅱ相代謝穩定性試劑盒
肝微粒體種屬:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠
0.2mL*50體系

CYP450酶代謝表型研究試劑盒(化學抑制法/7種抑制劑)

肝微粒體種屬:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠
0.2mL*50體系

CYP450酶代謝表型研究試劑盒(重組酶法/7種酶)

CYP450酶:CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4

0.2mL*50體系
酶抑制(IC50)研究試劑盒(7種特異性底物)
肝微粒體種屬:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠
0.2mL*50體系
酶抑制(IC50)研究試劑盒(單酶)

CYP450酶:CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4,CYP2B6,CYP2C8

0.2mL*50體系

探針底物代謝產物(7種混合)

對乙酰氨基酚(CYP1A2),7-羥基香豆素(CYP2A6),4-羥基甲苯磺丁脲(CYP2C9),右啡烷/去甲基右美沙芬(CYP2D6),5-羥基奧美拉唑(CYP2C19),6-羥基氯唑沙宗(CYP2E1),6β-羥基睪酮(CYP3A4)
1ug/mL,1mL
NADPH再生系統 Ⅰ相代謝輔助因子
6mL
UGT孵育系統
Ⅱ相代謝孵育體系
3mL
PBS緩沖液
磷酸鹽緩沖液 100mL
Tris-HCL緩沖液
/ 100mL

● Ⅰ相代謝穩定性試劑盒 / 肝微粒體代謝穩定性(一相代謝)試劑盒

    IPHASE Phase I metabolic stability kit

Ⅰ相代謝穩定性試劑盒是匯智泰康針對Ⅰ相代謝穩定試驗以肝微粒體體外溫孵法為指導而開發,提供藥物Ⅰ相代謝反應的所有試劑,省去了肝微粒體制備和NADPH再生系統等試劑配制的繁瑣過程,大大縮短實驗周期。

產品組成

規格

數量

NADPH再生系統 A液(20×

500μL /

1

NADPH再生系統 B液(100×

100μL /

1

肝微粒體(20mg/mL

250μL /

1

陽性底物(200×

50μL /

1

0.1M PBS緩沖液

12mL/

1


●  Ⅱ相代謝穩定性試劑盒 / 肝微粒體代謝穩定性(二相代謝)試劑盒

    IPHASE Phase Ⅱ metabolic stability kit

Ⅱ相代謝穩定性試劑盒是匯智泰康針對Ⅱ相代謝穩定試驗以肝微粒體體外溫孵法為指導而開發,提供了肝微粒體,NADPH再生系統,UDPGA,丙甲菌素,D-葡萄糖二酸-1.4-內酯,陽性底物,PBS緩沖液等藥物Ⅱ相代謝葡萄糖醛酸結合反應的所有試劑。

產品組成

規格

數量

NADPH再生系統 A液(20×)

500μL /支

1支

NADPH再生系統 B液(100×)

100μL /支

1支

肝微粒體(20mg/mL)

250μL/支

1支

UDPGA(50mM)

1.0mL/支

1支

丙甲菌素(250μg/mL)

1.0mL/支

1支

D-葡萄糖二酸-1.4-內酯(50mM)

1.0mL/支

1支

陽性底物(200×

50μL /支

1支

0.1M PBS緩沖液

12mL/瓶

1瓶


 CYP450酶代謝表型研究試劑盒(化學抑制法/7種抑制劑)

    IPHASE Cytochrome P450 phenotyping kit (7 inhibitors)

產品組分

規格

數量

NADPH再生系統 A液(20×

500μL /

1

NADPH再生系統 B液(100×

100μL /

1

肝微粒體(20mg/mL

250μL/

1

陽性底物(200×

50μL/

1

選擇性抑制劑

α-奈黃酮(200μM

50μL/

1

毛果蕓香堿(20mM

50μL/

1

噻氯匹定10mM

50μL/

1

奎尼?。?/span>2mM

50μL/

1

二乙基二硫代氨基甲酸鈉(20mM

50μL/

1

酮康唑(200μM

50μL/

1

磺胺苯吡唑(4mM

50μL/

1

0.1M PBS緩沖

12mL/

1


●  CYP450酶代謝表型研究試劑盒(重組酶法/7種酶)

    IPHASE Cytochrome P450 phenotyping kit (7 enzyme)

產品組分

規格

數量

NADPH再生系統 A液(20×

500μL /

1

NADPH再生系統 B液(100×

100μL /

1

肝微粒體(20mg/mL

250μL/

1

7種酶
/ 1

陽性底物(200×

50μL/

1

0.1M PBS緩沖

12mL/

1


●  酶抑制(IC50)研究試劑盒(7種特異性底物)

    IPHASE Cytochrome P450 inhibition (IC50) kit (7 substrates)

產品組分 規格 數量
NADPH再生系統 A液(20×
500μL /支
1支
NADPH再生系統 B液(100×
100μL /支
1支
肝微粒體(20mg/mL
250μL/支
1支
底物1:非那西丁 50μL/支
1支
底物1:香豆素
50μL/支
1支
底物1:甲苯磺丁脲/雙氯芬酸鈉
50μL/支
1支
底物1:奧美拉唑
50μL/支
1支
底物1:右美沙芬
50μL/支
1支
底物1:10mM)
50μL/支
1支
底物2氯唑沙宗(40mM)
50μL/支
1支
0.1M PBS 緩沖液
12mL/瓶
1瓶


●  NADPH再生系統(一相代謝輔助因子)

    IPHASE NADPH regeneration system

產品名稱

貨號     成分 規格 濃度

NADPH再生系統

0111241

Solution A:

NADP+,6-磷酸葡萄糖,氯化鎂

5mL
/
Solution B:
6-磷酸葡萄糖脫氫酶,檸檬酸鈉

1mL

/


●  UGT孵育系統 (二相代謝孵育體系)

    IPHASE UGT incubation system

 產品名稱

貨號     成分 規格 濃度

UGT孵育系統

0111251

UDPGA

1mL

50 mmol/L

丙甲菌素

1mL

250 μg/mL

D-葡萄糖二酸-1,4-內酯

1mL

50mmol/L


2. 肝微粒體(liver microsmes)

肝微粒體酶主要存在于肝細胞內質網中,是一個酶系統??纱呋瘮蛋俜N藥物的氧化過程,又名單加氧酶。微粒體內還存在水解酶及葡萄糖醛酸轉移酶。匯智泰康可提供微粒體定制服務,包括肺微粒體,腸微粒體,皮膚微粒體等。

產品

產品名稱

英文名

規格

0112011

混合人肝微粒體

IPHASE Human pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112012

混合人肝微粒體

IPHASE Human pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112021

混合食蟹猴肝微粒體

IPHASE Monkey (Cynomolgus) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112022

混合食蟹猴肝微粒體

IPHASE Monkey (Cynomolgus) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112023

混合恒河猴肝微粒體

IPHASE Monkey (Rhesus) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112024

混合恒河猴肝微粒體

IPHASE Monkey (Rhesus) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112031

混合比格犬肝微粒體

IPHASE Dog (Beagle) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112032

混合比格犬肝微粒體

IPHASE Dog (Beagle) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112041

混合SD 大鼠肝微粒體

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112042

混合SD大鼠肝微粒體

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112043

誘導混合SD 大鼠肝微粒體

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, induction, Male

0.5mL20mg/mL

0112044

誘導混合SD大鼠肝微粒體

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, induction, Female

0.5mL20mg/mL

0112051

混合昆明(KM)小鼠肝微粒體

IPHASE Mouse (KM) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112052

混合昆明(KM)小鼠肝微粒體

IPHASE Mouse (KM) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112053

混合ICRCD-1小鼠肝微粒體

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112054

混合ICRCD-1小鼠肝微粒體

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL


3. 肝S9(liver S9 fractions)

S9是肝勻漿液的去線粒體上清液,包含了大量的CYPs等藥物代謝酶,S9也是研究藥物代謝和藥物相互作用的常用工具之一。肝S9對于研究化合物的代謝和考察潛在的藥物—藥物相互作用是非常有用的研究工具。

產品編號

產品名稱

英文名

規格

0113011

混合人肝S9

IPHASE Human pooled liver S9 fractions, Male

0.5mL20mg/mL

0113012

混合人肝S9

IPHASE Human pooled liver S9 fractions, Female

0.5mL20mg/mL

0113021

混合食蟹猴肝S9

IPHASE Monkey (Cynomolgus) pooled liver S9 fractions, Male

0.5mL20mg/mL

0113022

混合食蟹猴肝S9

IPHASE Monkey (Cynomolgus) pooled liver S9 fractions, Female

0.5mL20mg/mL

0113023

混合恒河猴肝S9

IPHASE Monkey (Rhesus) pooled liver S9 fractions, Male

0.5mL20mg/mL

0113024

混合恒河猴肝S9

IPHASE Monkey (Rhesus) pooled liver S9 fractions, Female

0.5mL20mg/mL

0113031

混合比格犬肝S9

IPHASE Dog (Beagle) pooled liver S9 fractions, Male

0.5mL20mg/mL

0113032

混合比格犬肝S9

IPHASE Dog (Beagle) pooled liver S9 fractions, Female

0.5mL20mg/mL

0113041

混合SD大鼠肝S9

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver S9 fractions, Male

0.5mL20mg/mL

0113042

混合SD大鼠肝S9

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver S9 fractions, Female

0.5mL20mg/mL

0271041

誘導混合SD大鼠肝S9

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver S9 fractions, induction, Male

0.5mL20mg/mL

0271042

誘導混合SD大鼠肝S9

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver S9 fractions, induction, Female

0.5mL20mg/mL

0113051

混合昆明(KM)小鼠肝S9

IPHASE Mouse (KM) pooled liver S9 fractions, Male

0.5mL20mg/mL

0113052

混合昆明(KM)小鼠肝S9

IPHASE Mouse (KM) pooled liver S9 fractions, Female

0.5mL20mg/mL

0113053

混合ICR(CD-1小鼠肝S9

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) pooled liver S9 fractions, Male

0.5mL20mg/mL

0113054

混合ICRCD-1小鼠肝S9

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) pooled liver S9 fractions, Female

0.5mL20mg/mL


4. 肝胞質液(liver cytosol)

產品

產品名稱

英文名

規格

0114011

混合人肝胞質液男
IPHASE Human liver cytosol, Male
1mL20mg/ml
0114012
混合人肝胞質液女
IPHASE Human liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114021

混合食蟹猴肝胞質液

IPHASE Monkey (Cynomolgus) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114022
混合食蟹猴肝胞質液
IPHASE Monkey (Cynomolgus) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114023

混合恒河猴肝胞質液

IPHASE Monkey (Rhesus) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114024
混合恒河猴肝胞質液
IPHASE Monkey (Rhesus) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114031

混合比格犬肝胞質液

IPHASE Dog (Beagle) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114032
混合比格犬肝胞質液
IPHASE Dog (Beagle) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114041

混合SD大鼠肝胞質液

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114042
混合SD大鼠肝胞質液
IPHASE Rat (Sprague-Dawley) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114051

昆明小鼠肝胞質液

IPHASE Mouse (KM) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114052
昆明小鼠肝胞質液
IPHASE Mouse (KM) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114053

ICR(CD-1)小鼠肝胞質液

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml

0114054
ICR(CD-1)小鼠肝胞質液
IPHASE Mouse (ICR/CD-1) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml


5. 肝原代細胞(primary hepatocytes)

產品

產品名稱

英文名

規格

0115011

人肝原代細胞男
IPHASE Human primary hepatocytes, Male

1million

0115012
人肝原代細胞女
IPHASE Human primary hepatocytes, Female
1million
0115021
食蟹猴肝原代細胞

IPHASE Monkey (Cynomolgus) primary hepatocytes, Male

1million
0115022
食蟹猴肝原代細胞
IPHASE Monkey (Cynomolgus) primary hepatocytes, Female
1million
0115023
恒河猴肝原代細胞

IPHASE Monkey (Rhesus) primary hepatocytes, Male

1million
0115024
恒河猴肝原代細胞
IPHASE Monkey (Rhesus) primary hepatocytes, Female
1million
0115031
比格犬肝原代細胞

IPHASE Dog (Beagle) primary hepatocytes, Male

1million
0115032
比格犬肝原代細胞
IPHASE Dog (Beagle) primary hepatocytes, Female
1million
0115041
SD大鼠肝原代細胞

IPHASE Rat (Sprague-Dawley)primary hepatocytes, Male

1million
0115042
SD大鼠肝原代細胞
IPHASE Rat (Sprague-Dawley)primary hepatocytes, Female
1million
0115051
昆明(KM)小鼠肝原代細胞

IPHASE Mouse (KM) primary hepatocytes, Male

1million
0115052
昆明(KM)小鼠肝原代細胞
IPHASE Mouse (KM) primary hepatocytes, Female
1million
0115053
ICR(CD-1)小鼠肝原代細胞

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) primary hepatocytes, Male1

million

0115054
ICR(CD-1)小鼠肝原代細胞
IPHASE Mouse (ICR/CD-1) primary hepatocytes, Female
1million


6. CYP450酶/細胞色素P450 (cytochromeP450)

在人類肝臟各種代謝酶中,CYP3A4、CYP2C、CYP1A2和CYP2E1分別占29%,17%,12% 和6%,CYP2A6 占4%,CYP2D6占1%。雖然有18個基因家族,但是大約95%的藥物氧化作用由6種CYP酶催化執行,其中CYP3A4占35%,CYP2D6占15%,CYP1A2占12%,CYP2C9占9%,CYP2C19占8%,CYP2B6和CYP2E1均占6%,CYP2A6占3%。


常用重組酶:CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4

其他重組酶:CYP2B6,CYP2C8等


 產品編號

產品名稱

規格

CYP/EZ001

CYP1A2 + 還原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ011

CYP2A6 + 還原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ020

CYP2B6 + 還原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ017

CYP2C8 + 還原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ006

CYP2C9 + 還原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ008

CYP2C19 + 還原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ007

CYP2D6 + 還原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ009

CYP2E1 + 還原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ002

CYP3A4 + 還原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein


7. CYP450酶(細胞色素P450酶)代謝產物,代謝底物,抑制劑

主要包括各種CYP450酶代謝底物、代謝產物及相關抑制劑,可用于代謝穩定性、代謝表型等研究。底物為10mg/ 支;產物為10ug/mL,1mL/支。


微信圖片_20201119160533.png


微信圖片_20201119162142.png



●  探針底物(Probe the substrate):

非那西?。–YP1A2)、香豆素(CYP2A6)、安非他酮(CYP2B6)、紫杉醇(CYP2C8)、甲苯磺丁脲/雙氯芬酸鈉(CYP2C9)、奧美拉唑(CYP2C19)、美芬妥因(CYP2C19)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗(CYP2E1)、咪達坐侖 midazolam(CYP3A4)、睪酮(CYP3A4)

●  探針底物代謝產物(CYP450 probe substrates/metabolites):

對乙酰氨基酚(CYP1A2)、7-羥基香豆素(CYP2A6)、羥基安非他酮(CYP2B6)、6-羥基紫杉醇(CYP2C8)、4-羥基甲苯磺丁脲/4-羥基雙氯芬酸(CYP2C9)、右啡烷/去甲基右美沙芬(CYP2D6)、5-羥基奧美拉唑(CYP2C19)、4-羥基美芬妥因(CYP2C19)、6-羥基氯唑沙宗(CYP2E1)、1-羥基咪達坐侖 midazolam(CYP3A4)、6β-羥基睪酮(CYP3A4)

●  抑制劑(inhibitors):

α-萘黃酮(CYP1A2)、毛果蕓香堿(CYP2A6)、磺胺苯吡唑(CYP2C9)、噻氯匹定(CYP2B6、CYP2C19)、槲皮黃素(CYP2C8)、奎尼?。–YP2D6)、二乙基二硫代氨基甲酸鈉(CYP2E1)、酮康唑(CYP3A4)






8. 血漿蛋白結合試驗產品(Plasma protein binding


貨號

產品名稱

規格

0121011

血漿蛋白結合試驗平衡透析裝置

0121012

血漿蛋白結合試驗試劑盒-人、犬、大鼠3種屬

36T/

0121013

血漿蛋白結合試驗試劑盒-人、猴、犬、大鼠、小鼠5種屬

60T/





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DSC_0117_副本.jpg
DSC_0138_副本.jpg
選定 再生系統_副本.jpg


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